抗高血压药物是血管紧张素 II 受体拮抗剂或阻滞剂,有时也称为 A 2 RA ARB

 

代表药缬沙坦符合抗高血压药物治疗的标准之一:24 小时有效,允许每天服用一次。


JNC-IV 报告中陈述了对此类长效药物的需求:“最佳制剂应提供 24 小时效力,每日一次给药,在 24 小时结束时至少保留 50% 的峰值效应。


高血压

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提供 24 小时效力的长效制剂优于短效制剂的原因有很多:

 

(1) 每天给药一次的依从性更好;

 

(2) 对于某些药剂,较少的药片成本较低;

 

(3)高血压的控制是持续平稳的,而不是间歇性的;

 

(4) 提供保护,防止因夜间睡眠后血压突然升高而导致猝死、心脏病发作和中风的任何风险。


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ACE抑制剂和血管紧张素II拮抗剂的区别

 

血管紧张 II 拮抗剂可阻断的所有已知作用,作用于识别为 AT1受体的细胞受体。


目前可用的血管紧张素 II 拮抗剂不阻断 AT2受体。然而,尚未显示AT2受体激活血管紧张素 II 的多种生理作用中的任何一种。

 

相比之下,ACE 抑制剂在肾素血管紧张素级联反应中更早起作用,抑制血管紧张素转换酶的作用。

 

这种酶既作用于血管紧张素 I,将这种无活性的激素转化为有活性的血管紧张素 II,也作用于缓激肽,使这种激素失活。

 

由于缓激肽不会被 ACEI 灭活,缓激肽水平升高,而这种升高被认为是 ACEI 诱发咳嗽的原因。这两类药物作用的唯一明显区别是血管紧张素 II 受体拮抗剂没有药物引起的咳嗽。

 

ELITE (老年人氯沙坦评估)研究中,722 65 岁或以上患有纽约心脏协会 II IV 级心力衰竭且射血分数低于 40% 且以前未接受过 ACEI 的患者被随机分配接受 ACEI 卡托普利治疗(滴定至 50 mg 每日 3 次)或血管紧张素 II 拮抗剂氯沙坦(滴定至 50 mg 每日一次)。

 

48 周内,9.4% 的氯沙坦组和 13.2% 的卡托普利组因而死亡或入院。两组之间的差异主要是由于全因死亡率降低(4.8% 8.7%)。肾功能障碍的发生率没有差异(每个治疗组为 10.5%),

 

ELITE 研究是一项针对心力衰竭患者的更大规模试验的初步调查,该试验正在进行中。其他血管紧张素II受体拮抗剂的研究也在进行中。其中包括缬沙坦心力衰竭试验 (Val-HeFT),这是一项将缬沙坦添加到当前标准治疗(包括 ACEI)的跨国试验。Val-HeFT 研究中有超过 4,000 名充血性心力衰竭患者。


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在进一步的临床试验完成之前,只能根据的作用方式与ACE抑制剂的比较来推测其作用。

 

数据表明,ACE 抑制剂和血管紧张素 II 受体拮抗剂的组合在降低血压和增加肾血流量方面具有相加作用。添加利尿剂后,血管紧张素 II 拮抗剂的降压作用也会增加。

 

在确定血管紧张素 II 受体拮抗剂与 ACE 抑制剂和其他抗高血压药物相比的相对价值和可能优势之前,还需要了解更多信息

 

目前,它们似乎提供了一种有效、安全且易于耐受的替代方案。特别是,对于服用过其他抗高血压药物,尤其是 ACEI,但由于 ACEI 引起的咳嗽或血管性水肿等副作用而停止使用的患者,它们是合乎逻辑的选择。


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