抗高血压药物是血管紧张素 II 受体拮抗剂或阻滞剂,有时也称为 A 2 RA 或 ARB。
代表药缬沙坦符合抗高血压药物治疗的标准之一:24 小时有效,允许每天服用一次。
JNC-IV 报告中陈述了对此类长效药物的需求:“最佳制剂应提供 24 小时效力,每日一次给药,在 24 小时结束时至少保留 50% 的峰值效应。
高血压
提供 24 小时效力的长效制剂优于短效制剂的原因有很多:
(1) 每天给药一次的依从性更好;
(2) 对于某些药剂,较少的药片成本较低;
(3)高血压的控制是持续平稳的,而不是间歇性的;
(4) 提供保护,防止因夜间睡眠后血压突然升高而导致猝死、心脏病发作和中风的任何风险。
高血压
ACE抑制剂和血管紧张素II拮抗剂的区别
血管紧张素 II 拮抗剂可阻断的所有已知作用,作用于识别为 AT1受体的细胞受体。
目前可用的血管紧张素 II 拮抗剂不阻断 AT2受体。然而,尚未显示AT2受体激活血管紧张素 II 的多种生理作用中的任何一种。
相比之下,ACE 抑制剂在肾素血管紧张素级联反应中更早起作用,抑制血管紧张素转换酶的作用。
这种酶既作用于血管紧张素 I,将这种无活性的激素转化为有活性的血管紧张素 II,也作用于缓激肽,使这种激素失活。
由于缓激肽不会被 ACEI 灭活,缓激肽水平升高,而这种升高被认为是 ACEI 诱发咳嗽的原因。这两类药物作用的唯一明显区别是血管紧张素 II 受体拮抗剂没有药物引起的咳嗽。
在 ELITE (老年人氯沙坦评估)研究中,722 名 65 岁或以上患有纽约心脏协会 II 至 IV 级心力衰竭且射血分数低于 40% 且以前未接受过 ACEI 的患者被随机分配接受 ACEI 卡托普利治疗(滴定至 50 mg 每日 3 次)或血管紧张素 II 拮抗剂氯沙坦(滴定至 50 mg 每日一次)。
在 48 周内,9.4% 的氯沙坦组和 13.2% 的卡托普利组因而死亡或入院。两组之间的差异主要是由于全因死亡率降低(4.8% 对 8.7%)。肾功能障碍的发生率没有差异(每个治疗组为 10.5%),
ELITE 研究是一项针对心力衰竭患者的更大规模试验的初步调查,该试验正在进行中。其他血管紧张素II受体拮抗剂的研究也在进行中。其中包括缬沙坦心力衰竭试验 (Val-HeFT),这是一项将缬沙坦添加到当前标准治疗(包括 ACEI)的跨国试验。Val-HeFT 研究中有超过 4,000 名充血性心力衰竭患者。
高血压
在进一步的临床试验完成之前,只能根据的作用方式与ACE抑制剂的比较来推测其作用。
数据表明,ACE 抑制剂和血管紧张素 II 受体拮抗剂的组合在降低血压和增加肾血流量方面具有相加作用。添加利尿剂后,血管紧张素 II 拮抗剂的降压作用也会增加。
在确定血管紧张素 II 受体拮抗剂与 ACE 抑制剂和其他抗高血压药物相比的相对价值和可能优势之前,还需要了解更多信息。
目前,它们似乎提供了一种有效、安全且易于耐受的替代方案。特别是,对于服用过其他抗高血压药物,尤其是 ACEI,但由于 ACEI 引起的咳嗽或血管性水肿等副作用而停止使用的患者,它们是合乎逻辑的选择。
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